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支氣管擴張劑的分類

來源:www.jingyishangye.com???時間:2023-03-23 00:51???點擊:125??編輯:admin???手機版

目前用于治療慢阻肺的常用支氣管擴張劑主要有三類:抗膽堿能藥物、β2受體激動劑、甲基黃嘌呤類。前兩種可以通過吸入方式用藥,而且目前提倡吸入用藥,因為這樣起效快,全身不良反應小。吸入裝置有定量氣霧器(MDI)及霧化吸入裝置。為了提高吸入療效,還可以在MDI與口腔之間加一個儲霧裝置。此外還有并州干粉吸入劑(碟式吸入劑)和吸氣觸發(fā)的定量吸入裝置(都保系列),更容易掌握,吸入效果較好。吸入療法的關(guān)鍵在于患者必須熟練掌握吸入技術(shù)。

1.抗膽堿能藥物

慢阻肺患者的迷走神經(jīng)張力較高,而支氣管基礎(chǔ)口徑是由迷走神經(jīng)張力決定的,迷走神經(jīng)張力愈高,支氣管基礎(chǔ)口徑愈窄。此外,各種刺激均能刺激迷走神經(jīng)末梢,反射性地引起支氣管痙攣??鼓憠A能藥物可抑制迷走神經(jīng),從而控制支氣管痙攣的發(fā)生。現(xiàn)在認為抗膽堿能藥物對慢阻肺患者的支氣管擴張作用強于β2受體激動劑,但二者合用比單一制劑作用更強。目前應用的抗膽堿能吸入劑為愛全樂(溴化異丙托品),此藥極少從黏膜吸收,全身不良反應極輕微,因此,尤其適用于有心臟病和循環(huán)系統(tǒng)疾病的患者;吸入5~10分鐘即產(chǎn)生作用,起效雖稍慢于β2受體激動劑,但持續(xù)時間長,30~90分鐘達到高峰,維持作用時間長達6~8小時。由于此藥不良反應小,可長期吸入,至今未發(fā)現(xiàn)耐藥與明顯的不良反應。劑量鬧蔽雹:用定量吸入器(MDI)每日噴3~4次,每次2噴,每噴18μg,必要時每次2~4噴。液帆長效抗膽堿能藥(噻托溴胺,Tiotropine)作用長達24小時以上,臨床上應用吸納器吸入藥物,已開始用于慢阻肺的治療。

2.β2受體激動劑

(1)短效定量吸入劑萬托林(沙丁胺醇)氣霧劑、喘康速(特布他林)氣霧劑,吸入后5~6分鐘起效,15~30分鐘達到高峰,療效持續(xù)4~5小時;每次劑量為1~2噴(每噴100μg),24小時不超過8~12噴;主要用于緩解癥狀,按病情需要酌情使用,但長期應用療效可能輕度下降。

(2)長效定量吸入劑施立穩(wěn)(沙美特羅)與奧克斯都保(福莫特羅),作用持續(xù)12小時以上。福莫特羅在吸入后3~5分鐘內(nèi)起效,沙美特羅需30分鐘才能起效,故沙美特羅不適合治療急性發(fā)作。

(3)短效β2受體激動劑片劑舒喘靈(沙丁胺醇)、博利康尼、氨哮素(克倫特羅)。

(4)長效β2受體激動劑片劑美普清(丙卡特羅)、全特寧(沙丁胺醇控釋片)、博利康尼緩釋片。

(5)β2受體激動劑常見的不良反應手抖、心慌等,劑量大時明顯,一般不影響繼續(xù)用藥,隨著時間延長可逐漸耐受。

(6)聯(lián)合用藥聯(lián)合應用抗膽堿能藥物和β2受體激動劑療效增強,可必特氣霧劑就是在同一氣霧劑中由β2受體激動劑(沙丁胺醇)和抗膽堿能藥物(溴化異丙托品)混合而成,從而有雙管齊下的療效(用法:一次兩噴,每天四次)。

3.甲基黃嘌呤類(茶堿類)

可解除氣道平滑肌痙攣,另外還有改善心搏血量、擴張全身和肺血管、增加水鹽排出、興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)、改善呼吸肌功能及抗炎作用等。但總的來看,在一般治療血濃度下,茶堿的其他療效不很突出。目前推薦口服茶堿緩釋劑如舒弗美,2次/日。使用這種劑量一方面可減少用藥次數(shù),方便患者,另一方面有助于維持24小時內(nèi)茶堿血藥濃度的穩(wěn)定。不良反應有惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、興奮、震顫、心悸,多與劑量過大有關(guān),必要時應減量。為預防過量,開始用藥階段應測定血藥濃度。吸煙、飲酒、應用抗驚厥藥及利福平可使血中茶堿濃度降低。相反,老年人、持續(xù)發(fā)熱、心肝功能衰竭以及應用西米替丁、大環(huán)內(nèi)酯類藥物(紅霉素等)、氟喹諾酮類藥物(環(huán)丙氟哌酸等)、口服避孕藥會提高血藥濃度。所以上述情況下應在醫(yī)生指導下及時調(diào)整劑量,必要時測定血藥濃度。

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