【別名】 羥乙茶堿安妥明 ,益脂
【性狀】 無色結(jié)晶,不溶于水
【藥理作用】 對血脂調(diào)節(jié)有較強的作用,能使極低密度、低密度脂蛋白和血中甘油三酯及膽固醇明顯降低,升高高密度脂量蛋白;還有降尿酸、抗血小板聚集作用。
【體內(nèi)過程】 口服易吸收,1-1.2小時起效,2.5小時左右血藥濃度達峰值,生物利用度較高,肝內(nèi)代謝產(chǎn)物經(jīng)尿排出,半衰期約5-7小時。
【適應(yīng)癥】 用于Ⅱ-Ⅴ型高血脂癥,及有合并癥(如:高血壓、冠心病、糖尿病及高尿酸血癥)的患者。
【用法用量】 口服:250mg/次,每日2次,早晚服。用于伴有高尿酸血癥的高血脂癥患者。用量:250mg/次,每日3次。
【注意事項】 1、嚴重肝功能衰竭、膽囊疾病、癲癇、心肌梗塞、孕婦及哺乳婦女禁用。 2、潰瘍病、肝病患者及兒童慎用。 3 、定期檢查肝功、血常規(guī)和血小板。 4、本品不要與其它降血脂藥同服,服藥3月血脂不降應(yīng)停藥。
【規(guī)格】 膠囊劑:250mg粒。
化學式為C7H5ClO
是一種有機物,分子式為C7H5ClO,分子量為140.57,無色透明液體,溶于乙醚、氯仿、苯、二硫化碳。用于染料中間體、引發(fā)劑、紫外線吸收劑、橡塑助劑、醫(yī)藥等!
苯甲錫林多化學式
沒有苯甲這種物質(zhì),應(yīng)該是甲苯,一種有機化合物,化學式為C7H8,是一種無色、帶特殊芳香味的易揮發(fā)液體。有強折光性。能與乙醇、 乙醚、丙酮、氯仿、二硫化碳和冰乙酸混溶,極微溶于水。易燃,蒸氣能與空氣形成爆炸性混合物?;瘜W性質(zhì)活潑,與苯相像。可進行氧化、磺化、硝化和歧化反應(yīng),以及側(cè)鏈氯化反應(yīng)。甲苯能被氧化成苯甲酸。
苯甲錫林又稱芬乙茶堿,化學分子式為C18H23N5O2·HCl,分子量為378,密度為1.26克/立方厘米。沸點為563.8oC at 760mmHg,熔點是227-229°; mp 237-239°。
2007年禁用清單
《世界反興奮劑條例》
(2007年1月1日起生效)
任何藥物的使用必須僅限于合理的醫(yī)學用途
所有場合禁用的物質(zhì)和方法
(賽內(nèi)和賽外)
禁用物質(zhì)
S1.蛋白同化制劑
蛋白同化制劑禁用。
1。蛋白同化雄性類固醇(AAS)
a.外源性*蛋白同化雄性類固醇包括:
1-androstendiol(5a-androst-1-ene-3b,17b-diol) 雄-1-烯二醇
1-androstendione(5a-androst-1-ene-3,17-dione) 雄-1-烯-3,17-二酮
bolandiol(19-norandrostenediol) 19-去甲雄烯二醇
bolasterone 勃拉睪酮(雙甲睪酮)
boldenone 勃地酮(寶丹酮)
boldione(androsta-1,4-diene-3,17-dione) 1,4-雄二烯-3,17二酮
calusterone 7b,17a-雙甲睪酮
clostebol 氯司替勃(氯斯太寶)
danazol(17a-ethynyl-17b-hydroxyandrost-4-eno[2,3-d]isoxazole) 達那唑
dehydrochlormethyltestosterone(4-chloro-17b-hydroxy-17a-methylandrosta-1,4-dien-3-one)
脫氫氯甲基睪酮
desoxymethyltestosterone(17a-methyl-5a-androst-2-en-17b-ol) 去氧甲基睪酮
drostanolone 屈他雄酮(羥甲雄酮)
ethylestrenol(19-nor-17a-pregn-4-en-17-ol) 乙基雌烯醇
fluoxymesterone 氟甲睪酮
formebolone 甲酰勃龍(醛甲寶龍)
furazabol(17b-hydroxy-17a-methyl-5a-androstano[2,3-c]-furazan)呋咱甲氫龍
gestrinone 孕三烯酮
4-hydroxytestosterone(4,17b-dihydroxyandrost-4-en-3-one) 4-羥基睪酮
mestanolone 美雄諾龍
mesterolone 美睪酮
metenolone 美替諾龍
methandienone(17b-hydroxy-17a-methylandrosta-1,4-dien-3-one) 美雄酮
methandriol 美雄醇
methasterone(2a,17a-dimethyl-5a-androstane-3-one-17b-ol)
2a,17a-二甲基-5a-雄烷-3-酮-17b-醇
methyldienolone(17b-hydroxy-17a-methylestra-4,9-dien-3-one)
17a-甲基-17b-羥基雌-4,9-二烯-3-酮
methyl-1-testosterone(17b-hydroxy-17a-methyl-5a-androst-1-en-3-one)
甲基-1-睪酮
methylnortestosterone(17b-hydroxy-17a-methylestr-4-en-3-one) 甲基去甲睪酮
methyltrienolone(17b-hydroxy-17a-methylestra-4,9,11-trien-3-one)
17a-甲基-17b-羥基雌-4,9,11-三烯-3-酮
methyltestosterone 甲睪酮
mibolerone 米勃龍
nandrolone 諾龍
19-norandrostenedione(estr-4-ene-3,17-dione) 19-去甲雄烯二酮
norboletone 諾勃酮(雙乙基諾龍)
norclostebol 去甲氯司替勃
norethandrolone 諾乙雄龍(乙基諾龍)
oxabolone 羥勃龍(氧寶龍)
oxandrolone 氧雄龍(氧甲氫龍)
oxymesterone 羥甲睪酮
oxymetholone 羥甲烯龍
prostanozol([3,2-c]pyrazole-5a-etioallocholane-17b-tetrahydropyranol)
[3,2-c]吡唑-5α-苯別膽烷-17β-4氫吡喃醇
quinbolone 奎勃龍
stanozolol 司坦唑醇
stenbolone 司騰勃龍
1-testosterone(17b-hydroxy-5a-androst-1-en-3-one) 1-睪酮
tetrahydrogestrinone(18a-homo-pregna-4,9,11-trien-17b-ol-3-one) 四氫孕三烯酮
trenbolone 群勃龍(追寶龍)
以及其他具有相似化學結(jié)構(gòu)或相似生物作用的物質(zhì)。
b.內(nèi)源性**蛋白同化雄性類固醇:
androstenediol(androst-5-ene-3b,17b-diol) 雄烯二醇
androstenedione(androst-4-ene-3,17-dione) 雄烯二酮
dihydrotestosterone(17b-hydroxy-5a-androstan-3-one) 雙氫睪酮
prasterone(dehydroepiandrosterone,DHEA) 普拉雄酮
testosterone 睪酮
以及下述代謝物和異構(gòu)體:
5a-androstane-3a,17a-diol 5a-雄烷-3a,17a-二醇
5a-androstane-3a,17b-diol 5a-雄烷-3a,17b-二醇
5a-androstane-3b,17a-diol 5a-雄烷-3b,17a-二醇
5a-androstane-3b,17b-diol 5a-雄烷-3b,17b-二醇
androst-4-ene-3a,17a-diol 雄-4-烯-3a,17a-二醇
androst-4-ene-3a,17b-diol 雄-4-烯-3a,17b-二醇
androst-4-ene-3b,17a-diol 雄-4-烯-3b,17a-二醇
androst-5-ene-3a,17a-diol 雄-5-烯-3a,17a-二醇
androst-5-ene-3a,17b-diol 雄-5-烯-3a,17b-二醇
androst-5-ene-3b,17a-diol 雄-5-烯-3b,17a-二醇
4-androstenediol(androst-4-ene-3b,17b-diol) 雄-4-烯二醇
5-androstenedione(androst-5-ene-3,17-dione) 雄烯二酮
epi-dihydrotestosterone 表雙氫睪酮
3a-hydroxy-5a-androstan-17-one 3a-羥基-5a-雄烷-17-酮
3b-hydroxy-5a-androstan-17-one 3b-羥基--5a-雄烷-17-酮
19-norandrosterone 19-去甲雄酮
19-noretiocholanolone 19-去甲本膽烷醇酮
就某一蛋白同化雄性類固醇能夠內(nèi)源性生成而言,運動員的樣品中該禁用物質(zhì)或其代謝物或其標識物的濃度和(或)其相關(guān)比值偏離人群正常范圍,以致不能認為是正常內(nèi)源性生成的情況下,這一樣品被視為含有這種禁用物質(zhì)。如運動員能證明運動員的樣品中該禁用物質(zhì)或其代謝物或其標識物的濃度和(或)相關(guān)比值是病理或生理原因所致,則該樣品不應(yīng)視為含有禁用物質(zhì)。
無論何種情況和濃度下,如果通過可靠的分析方法(如同位素比質(zhì)譜)實驗室能夠證明該禁用物質(zhì)是外源性來源,則認為運動員樣品含有禁用物質(zhì),實驗室將報告陽性檢測結(jié)果。在這種情況下,不需作進一步的調(diào)查。
如果某值在人群正常范圍,并且該可靠的分析方法(如同位素比質(zhì)譜)沒能確認該物質(zhì)的外源性來源,但存在一些提示,如與參照類固醇代謝分布的比較,揭示有可能使用了禁用物質(zhì),相關(guān)反興奮劑組織必須通過審核以前的檢查結(jié)果或進一步檢查對此進行調(diào)查,以便能確定這種結(jié)果是因病理或生理原因所致,還是使用了外源性禁用物質(zhì)的后果。
當實驗室報告睪酮表睪酮比值大于4,而使用的任何可靠的分析方法(如同位素比質(zhì)譜)并不能確定該物質(zhì)的外源性來源,進一步調(diào)查可以通過審核以前的檢查結(jié)果或進一步檢查,以便能確定這種結(jié)果是因病理或生理原因所致,或是使用了外源性禁用物質(zhì)的后果。如果實驗室使用額外可靠的檢測方法(如同位素比質(zhì)譜)報告該禁用物質(zhì)具有外源性來源,則不必要再進行調(diào)查,該樣品被認為含有該禁用物質(zhì)。當沒有使用額外可靠的分析方法(如同位素比質(zhì)譜),以前至少三次的檢查結(jié)果也不存在,相關(guān)反興奮劑組織必須在三個月時間內(nèi)對該運動員進行至少三次事前無通知的檢查,以得到追蹤檢查的數(shù)據(jù)分布。如果對該運動員追蹤檢查的這些數(shù)據(jù)分布不屬正常的生理范圍,該結(jié)果將作為陽性結(jié)果報告。
在極其罕見的個案中,尿樣中始終能檢測到低濃度(ng/ml)的內(nèi)源性勃地酮(寶丹酮)。如果實驗室報告這樣很低濃度的勃地酮,并且使用任何可靠分析方法(如同位素比質(zhì)譜)沒能確定該物質(zhì)具有外源性來源,進一步調(diào)查可以通過隨后檢查的辦法來實施。當沒有使用額外可靠的分析方法(如同位素比質(zhì)譜),以前至少三次的檢查結(jié)果也不存在,相關(guān)反興奮劑組織必須在三個月時間內(nèi)對該運動員進行至少三次事前無通知的檢查,以得到追蹤檢查的數(shù)據(jù)分布。如果對該運動員進行追蹤檢查的這些數(shù)據(jù)分布不屬正常的生理范圍,該結(jié)果將作為陽性結(jié)果報告。
對于19-去甲雄酮,實驗室報告的陽性結(jié)果被認為是該禁用物質(zhì)外源性的科學有效證明。在這種情況下,不需要進一步調(diào)查。
運動員對追蹤調(diào)查不予配合將導致視為該運動員的樣品含有禁用物質(zhì)。
2.其他蛋白同化制劑,包括但不僅限于:
clenbuterol 克侖特羅
tibolone 甲異炔諾酮
zeranol 折侖諾
zilpaterol 齊帕特羅
就本節(jié)而言:
* “外源性”物質(zhì)指人體不能自然生成的物質(zhì)。
** “內(nèi)源性”物質(zhì)指人體能自然生成的物質(zhì)。
S2.肽類激素和相關(guān)物質(zhì)
下列物質(zhì)(包括其他具有相似化學結(jié)構(gòu)或相似生物作用的物質(zhì))及其釋放因子禁用:
1.Erythropoietin(EPO) 促紅細胞生成素(EPO)
2.Growth hormone(hGH), 生長激素(hGH),
Insulin-like Growth Factor(IGF-1), 胰島素樣生長因子(如IGF-1),
Mechano Growth Factors(MGFs) 生長因子素
3.Gonadotrophins(LH,hCG),prohibited in males only
促性腺激素(垂體促性素,絨促性素)僅男性禁用
4.Insulin 胰島素
5.Corticotrophins 促皮質(zhì)素
如果運動員的樣品中上述禁用物質(zhì)或其代謝物的濃度和(或)其相關(guān)比值或標識物偏離人群正常范圍,以致不能認為是由正常的內(nèi)源性生成的情況下,該樣品被視為含有(上面所列)禁用物質(zhì),除非該運動員能證明這一濃度是病理或生理原因所致。
基于任何可靠的分析方法,如果實驗室能證明這些禁用物質(zhì)具有外源性來源,該樣品將被認為含有禁用物質(zhì)并將報告陽性結(jié)果。
上述所列物質(zhì),包括其他具有相似化學結(jié)構(gòu)或相似生物作用的物質(zhì),診斷標識物、激素的釋放因子的存在,或其他任何發(fā)現(xiàn)提示所檢測到的物質(zhì)為外源性來源,將認為使用禁用物質(zhì)并報告為陽性檢測結(jié)果。
S3.b2-激動劑
所有b2-激動劑包括D-型和L-型異構(gòu)體均禁用。
作為例外,當福莫特羅(formoterol),沙丁胺醇(salbutamol),沙美特羅(salmeterol)和特布他林(terbutaline)被吸入使用,需要簡易治療用藥豁免(ATUE)。
不論以何種方式批準的豁免,若尿中沙丁胺醇(游離和葡糖酸苷的總和)濃度超過1000ng/ml,將被視為陽性結(jié)果,除非該運動員能證明此不正常結(jié)果是由治療性使用吸入的沙丁胺醇所致。
S4.有抗雌激素作用的制劑
下列抗雌激素作用物質(zhì)類禁用:
1.芳香酶抑制劑,包括但不僅限于
anastrozole 阿那曲唑
letrozole 來曲唑
aminogluthetimide 氨魯米特
exemestane 依西美坦
formestane 福美坦
testolactone 睪內(nèi)酯
2.選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)器(SERMs),包括但不僅限于
raloxifene 那洛西芬
tamoxifen 他莫昔芬
toremifene 托瑞米芬
3.其他抗雌激素作用物質(zhì),包括但不僅限于
clomiphene 氯米芬
cyclofenil 環(huán)芬尼
fulvestrant 氟維司群
S5.利尿劑和其他掩蔽劑
掩蔽劑禁用。掩蔽劑包括:
Diuretics* 利尿劑*
epitestosterone 表睪酮
probenecid 丙磺舒
alpha-reductase inhibitors a-還原酶抑制劑
(e.g. finasteride,dutasteride) (如:非那雄胺, )
plasma expanders 血漿膨脹劑
(e.g. albumin,dextran,hydroxyethyl starch) (如:白蛋白,代血漿,羥乙基淀粉)
以及其他具有相似生物作用的物質(zhì)。
利尿劑包括:
acetazolamide 乙酰唑胺
amiloride 阿米洛利
bumetanide 布美他尼
canrenone 坎利酮
chlortalidone 氯噻酮
etacrynic acid 依他尼酸
furosemide 呋塞米
indapamide 吲達帕胺
metolazone 美托拉宗
spironolactone 螺內(nèi)酯
thiazides 噻嗪類
(e.g.bendroflumethiazide (如:芐氟噻嗪,
chlorothiazide 氯噻嗪
hydrochlorothiazide) 氫氯噻嗪)
triamterene 氨苯蝶啶
和具有相似化學結(jié)構(gòu)或相似生物作用的其他物質(zhì)(drosperinone不禁用)。
*如果運動員尿樣中含有利尿劑并有某種其他禁用物質(zhì)(即使該物質(zhì)濃度可能低于允許濃度上限)時,治療用藥豁免無效。
禁用方法
M1.提高輸氧能力
以下方法禁用:
a.血液興奮劑,包括使用自體、同源或異源血液或使用任何來源制成的血紅細胞制品。
b.人為提高氧氣的攝入、運輸或釋放,包括但不僅限于使用全氟化合物、efaproxiral(RSR13)(2-[4-[[(3,5-二甲苯胺基)羰基]甲基]苯氧基]-2-甲基丙酸)及經(jīng)修飾的血紅蛋白制劑(如以血紅蛋白為主劑的血液替代品,微囊血紅蛋白制劑等)。
M2.化學和物理篡改
a.在興奮劑檢查過程中,為改變興奮劑檢查所收集樣品的完整性和合法性,篡改或企圖篡改樣品是禁止的。包括但不僅限于:導管插入術(shù)、置換和/或變更尿樣。
b.靜脈注射禁用,合理的醫(yī)學用途除外。
M3.使用基因興奮劑
禁止非治療性使用具有提高運動能力的細胞、基因、遺傳構(gòu)件,或調(diào)控基因表達。
賽內(nèi)禁用物質(zhì)和方法
除了以上定義的類別S1至S5,以及M1至M3外,以下類別在比賽中禁用:
禁用物質(zhì)
S6.刺激劑
所有刺激劑(包括其相關(guān)的D-型和L-型光學異構(gòu)體)禁用使用,但是咪唑衍生物的局部使用以及列入2007年監(jiān)控程序*中的刺激劑除外。
adrafinil 阿屈非尼(艾捉非尼)
adrenaline** 腎上腺素
amfepramone 二乙胺苯丙酮
amiphenazole 阿米苯唑
amphetamine 苯丙胺
amphetaminil 安非他尼
benzphetamine 芐非他明
benzylpiperazine (新) 芐基哌嗪
bromantan 布羅曼坦
carphedon 卡非多
cathine*** 去甲偽麻黃堿
clobenzorex 氯芐雷司
cocaine 可卡因
cropropamide 克羅丙胺
crotetamide 克羅乙胺
cyclazodone 環(huán)丙唑酮
dimethylamphetamine 二(二甲基安非他明)
ephedrine**** 麻黃堿
etamivan 香草二乙胺(益迷奮)
etilamphetamine 乙非他明(乙苯丙胺)
etilefrine 依替福林
famprofazone 泛普法宗
fenbutrazate 芬布酯
fencamfamin 芬坎法明(莰苯乙胺)
fencamine 芬咖明
fenetylline 芬乙茶堿
fenfluramine 芬氟拉明
fenproporex 芬普雷司(氰乙苯丙胺)
furfenorex 呋芬雷司(呋甲苯丙胺)
heptaminol 庚胺醇
isometheptene 握克丁
levmethamfetamine 左旋
meclofenoxate 氯酯醒
mefenorex 美芬雷司(氯丙苯丙胺)
mephentermine 美芬丁胺
mesocarb 美索卡(麥索卡)
methamphetamine(D-) (D-)
methylenedioxyamphetamine 甲烯二氧苯丙胺
methylenedioxymethamphetamine 甲烯二氧甲苯丙胺
p-methylamphetamine 對-
methylephedrine**** 甲基麻黃堿
methylphenidate 哌醋甲酯
modafinil 莫達非尼(莫達芬尼)
nikethamide 尼可剎米(尼可剎咪)
norfenefrine 去甲苯福林
norfenfluramine 去乙芬氟拉明
octopamine 去甲對羥福林
ortetamine 芐丙胺
oxilofrine 對羥麻黃堿
parahydroxyamphetamine
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