氟康唑膠囊說明書

【藥品名稱】

通用名：氟康唑膠囊

商品名：

英文名：Fluconazole Capsules

漢語(yǔ)拼音：Fukangzuo Jiaonang

本品主要成分為氟康唑，其化學(xué)名稱為α-（2，4-二氟苯基）-α-（1H-1，2，4-三唑

-1-基甲基）-1H-1，2，4-三唑-1-基乙醇。

其化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C13H12F2N6O

分子量：306.28

【性狀】

本品為膠囊劑。

【藥理毒理】

1．藥理

本品屬吡咯類抗真菌藥?？拐婢V較廣。口服及靜注本品對(duì)人和各種動(dòng)物真菌感染，

如念珠菌感染（包括免疫正?；蛎庖呤軗p的人和動(dòng)物的全身性念珠菌?。⑿滦碗[球菌感

染（包括顱內(nèi)感染）、糠秕馬拉色菌、小孢子菌屬、毛癬菌屬、表皮癬菌屬、皮炎芽生菌、

粗球孢子菌（包括顱內(nèi)感染）及莢膜組織胞漿菌、斐氏著色菌、卡氏枝孢霉等有效。本品

的體外抗菌活性明顯低于酮康唑，但本品的體內(nèi)抗菌活性明顯高于體外作用。

本品的作用機(jī)制主要為高度選擇性干擾真菌的細(xì)胞色素P-450的活性，從而抑制真菌

細(xì)胞膜上麥角固醇的生物合成。

2．毒理

本品對(duì)真菌依賴的細(xì)胞色素P-450酶具有高度選擇性。一日服用本品0.5g，連續(xù)28

天，已證明對(duì)男性的血漿睪丸素濃度及育齡期婦女的甾體激素濃度均無(wú)影響。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

口服吸收良好，且不受食物、抗酸藥、H2受體阻滯藥的影響。空腹口服本品約可吸收

給藥量的90%。單次口服本品100 mg，平均血藥峰濃度（Cmax）為4.5～8 mg/L。表觀分布

容積（Vd）接近于體內(nèi)水分總量。本品血漿蛋白結(jié)合率低（11%～12%），在體內(nèi)廣泛分布

于皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液中，尿液及皮膚中藥物濃度約為血藥濃度的

10倍；水皰皮膚中約為2倍；唾液、痰、水皰液、指甲中與血藥濃度接近；腦膜炎癥時(shí)，

腦脊液中本品的濃度可達(dá)血藥濃度的54%～85%。本品少量在肝臟代謝。主要自腎排泄，

以原形自尿中排出給藥量的80%以上。血消除半衰期（t1/2?）為27～37小時(shí)，腎功能減退

時(shí)明顯延長(zhǎng)。

血液透析或腹膜透析可部分清除本品。

【適應(yīng)癥】

本品主要用于以下適應(yīng)癥中病情較重的患者：

1．念珠菌?。河糜谥委熆谘什亢褪车滥钪榫腥荆徊ド⑿阅钪榫?，包括腹膜炎、

肺炎、尿路感染等；念珠菌外陰陰道炎。尚可用于骨髓移植患者接受細(xì)胞毒類藥物或放射

治療時(shí)，預(yù)防念珠菌感染的發(fā)生。

2．隱球菌病：用于治療腦膜以外的新型隱球菌??；治療隱球菌腦膜炎時(shí)，本品可作

為兩性霉素B聯(lián)合氟胞嘧啶初治后的維持治療藥物。

3．球孢子菌病。

4．用于接受化療、放療和免疫抑制治療患者的預(yù)防治療。

5．本品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和組織胞漿菌病的治療。

【用法用量】

口服。

成人 （1）播散性念珠菌?。菏状蝿┝?.4g，以后一次0.2g，一日1次，至少4周，

癥狀緩解后至少持續(xù)2周。（2）食道念珠菌?。菏状蝿┝?.2g，以后一次0.1g，一日1

次，持續(xù)至少3周，癥狀緩解后至少持續(xù)2周。根據(jù)治療反應(yīng)，也可加大劑量至一次0.4g，

一日1次。（3）口咽部念珠菌病：首次劑量0.2g，以后一次0.1g，一日1次，療程至少

2周。（4）念珠菌外陰陰道炎：?jiǎn)蝿┝浚?.15g。（5）預(yù)防念珠菌病：有預(yù)防用藥指征者

0.2～0.4g，一日1次。

腎功能不全者 若只需給藥1次，不用調(diào)節(jié)劑量；需多次給藥時(shí)，第一及第二日應(yīng)給

常規(guī)劑量，此后應(yīng)按肌酐清除率來(lái)調(diào)節(jié)給藥劑量，如下表所述：

肌酐清除率（ml/分鐘）

劑 量

>50

常規(guī)劑量

11～50

常規(guī)劑量的一半

進(jìn)行常規(guī)透析的病人

每次透析后給藥1次

小兒 治療方案尚未建立。有資料報(bào)道起始劑量按體重一日3～6mg/kg，一日1次，

治療少數(shù)出生2周至14歲的小兒患者，結(jié)果是安全的。

【不良反應(yīng)】

1．常見消化道反應(yīng)，表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹痛或腹瀉等。

2．過敏反應(yīng)：可表現(xiàn)為皮疹，偶可發(fā)生嚴(yán)重的剝脫性皮炎（常伴隨肝功能損害）、滲

出性多形紅斑。

3．肝毒性：治療過程中可發(fā)生輕度一過性血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高，偶可出現(xiàn)肝毒性癥

狀，尤其易發(fā)生于有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病（如艾滋病和癌癥）的患者。

4．可見頭暈、頭痛。

5．某些患者，尤其有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾?。ㄈ绨滩『桶┌Y）的患者，可能出現(xiàn)腎功能異

常。

6．偶可發(fā)生周圍血象一過粒細(xì)胞減少和血小板減少等血液學(xué)檢查指標(biāo)改變，

尤其易發(fā)生于有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病（如艾滋病和癌癥）的患者。

【禁忌癥】

對(duì)本品或其他吡咯類藥物有過敏史者禁用。

【注意事項(xiàng)】

1．本品與其他吡咯類藥物可發(fā)生交叉過敏反應(yīng)，因此對(duì)任何一種吡咯類藥物過敏者

禁用本品。

2．由于本品主要自腎排出，因此治療中需定期檢查腎功能。用于腎功能減退患者需

減量應(yīng)用。

3．本品目前在免疫缺陷者中的長(zhǎng)期預(yù)防用藥，已導(dǎo)致念珠菌屬等對(duì)氟康唑等吡咯類

抗真菌藥耐藥性的增加，故需掌握指征，避免無(wú)指征預(yù)防用藥。

4．治療過程中可發(fā)生輕度一過性血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高，偶可出現(xiàn)肝毒性癥狀。因此

用本品治療開始前和治療中均應(yīng)定期檢查肝功能，如肝功能出現(xiàn)持續(xù)異常，或肝毒性臨床

癥狀時(shí)均需立即停用本品。

5．本品與肝毒性藥物合用、需服用本品兩周以上或接受多倍于常用劑量的本品時(shí)，

可使肝毒性的發(fā)生率增高，故需嚴(yán)密觀察，在治療前和治療期間每?jī)芍苓M(jìn)行一次肝功能檢

查。

6．本品應(yīng)用療程應(yīng)視感染部位及個(gè)體治療反應(yīng)而定。一般治療應(yīng)持續(xù)至真菌感染的

臨床表現(xiàn)及實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)顯示真菌感染消失為止。隱球菌腦膜炎或反復(fù)發(fā)作口咽部念珠

菌病的艾滋病患者需用本品長(zhǎng)期維持治療以防止復(fù)發(fā)。

7．接受骨髓移植者，如嚴(yán)重粒細(xì)胞減少已先期發(fā)生，則應(yīng)預(yù)防性使用本品，直至中

性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)上升至1×109/L以上后7天。

8．腎功能損害者，可按前述方案調(diào)整用藥劑量（見 【用法用量】）；血液透析患者在

每次透析后可給予本品一日量，因?yàn)?小時(shí)血液透析可使本品的血藥濃度降低約50%。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1．動(dòng)物試驗(yàn)中，本品高劑量給予動(dòng)物時(shí)可出現(xiàn)流產(chǎn)、死胎增多、幼年動(dòng)物肋骨畸形、

腭裂等變化。雖然在人類中未發(fā)現(xiàn)此類情況，但孕婦仍應(yīng)禁用。

2．尚無(wú)母乳中含本品濃度的數(shù)據(jù)，故哺乳期婦女慎用或服用本品時(shí)暫停哺乳。

【兒童用藥】

本品對(duì)小兒的影響缺乏充足的研究資料，雖然少數(shù)出生2周至14歲小兒患者以每日

3～6mg/kg（按體重）劑量治療未發(fā)生不良反應(yīng)，但小兒仍不宜應(yīng)用。

【老年患者用藥】

腎功能無(wú)減退的老年患者無(wú)須調(diào)整劑量。腎功能減退的老年患者須根據(jù)肌酐清除率調(diào)

整劑量（詳見 【用法用量】）。

【藥物相互作用】

1．本品與異煙肼或利福平合用時(shí)，可使本品的濃度降低。

2．本品與甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲類降血糖藥合用時(shí)，可使此類

藥物的血藥濃度升高而可能導(dǎo)致低血糖，因此需監(jiān)測(cè)血糖，并減少磺酰脲類降血糖藥的劑

量。

3．高劑量本品和環(huán)孢素合用時(shí)，可使環(huán)孢素的血藥濃度升高，致毒性反應(yīng)發(fā)生的危

險(xiǎn)性增加，因此必須在監(jiān)測(cè)環(huán)孢素血藥濃度并調(diào)整劑量的情況下方可謹(jǐn)慎應(yīng)用。

4．本品與氫氯噻嗪合用，可使本品的血藥濃度升高。

5．本品與茶堿合用時(shí)，茶堿血藥濃度約可升高13%，可導(dǎo)致毒性反應(yīng)，故需監(jiān)測(cè)茶

堿的血藥濃度。

6．本品與華法林等雙香豆素類抗凝藥合用時(shí)，可增強(qiáng)雙香豆素類抗凝藥的抗凝作用，

致凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)，故應(yīng)監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間并謹(jǐn)慎使用。

7．本品與苯妥英鈉合用時(shí)，可使苯妥英鈉的血藥濃度升高，故需監(jiān)測(cè)苯妥英鈉的血

藥濃度。